天然磷脂在載藥脂肪乳中的應用

天然磷脂

在載藥脂肪乳中的應用

磷脂作為融合水相和油相的媒介，可以在水中自組裝形成內部疏水、外部親水的小球分散在水相中。

如果我們將脂溶性藥物溶解在油相中就制備得到了載藥脂肪乳。

這里列舉了全球已上市的載藥脂肪乳，可以看出僅有幾個產品上市。而國內主要是對前列地爾和丙泊酚的仿制較多，競爭也相對較為激烈。

下面我們對其處方進行概括分析，可以看出絕大多數藥物均采用了80%的PC蛋黃卵磷脂作為乳化劑除了阿瑞匹坦蛋黃卵磷脂的用量為14.4%，其他產品蛋黃卵磷脂的用量均為1.2%；比較特殊的前列地爾采用了定制的高純蛋黃卵磷脂作為乳化劑；

拉坦前列素和羅拉匹坦采用了PEG-15-羥基硬脂酸作為乳化劑；羅拉匹坦因為嚴重的不良反應，目前已經撤市。

此外許多處方中還用到了油酸或油酸鈉作為輔助乳化劑以提高產品的乳化性能。

下面我們講一講，第一款載藥脂肪乳丙泊酚注射液。

1975年，丙泊酚被研發出來，但因其只能溶于脂溶劑，限制了其廣泛的應用；

1986年，使用費森尤斯卡比脂肪乳技術,丙泊酚才可以作為人用注射液使用；

適應癥：全身麻醉誘導和維持；重癥監護患者輔助通氣治療時的鎮靜；單獨或與局部麻醉藥聯合使用，用于診斷和手術過程中的鎮靜。注射痛降低，毒性降低.

這是卡比公司的兩款丙泊酚注射液產品，第一代產品丙泊酚注射液【靜安】

采用了以長鏈脂肪酸為主的大豆油作為油相，第二代升級版丙泊酚中長鏈脂肪乳注射液【靜安】，將100克的大豆油減半并加入一半的中鏈甘油三酯。相比第一代產品，第二代產品對丙泊酚的溶解性更好、注射液副作用更小、注射疼痛感更低。

主要是因為中長鏈甘油三酯對丙泊酚的溶解性更好、藥物包封率高、游離的藥物少，副作用自然也就小了。

這里我們簡單總結一下天然磷脂的應用，天然磷脂一般來源于蛋黃和大豆。1961年英托利比特上市，蛋黃卵磷脂才開始作為關鍵輔料出現。英托利比特的成功為脂肪乳的發展打開了大門。后續各種脂肪乳甚至是載藥脂肪乳才得以陸續上市。

營養型脂肪乳注射液目前由卡比、博朗、百特三大*壟斷市場。載藥型脂肪乳目前只有七個品種上市。

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