高純度油酸在脂肪乳注射液中如何被安全使用？

說到脂肪乳，小伙伴們應(yīng)該比較熟悉，再說到油酸，應(yīng)該也不陌生。與其他微粒給藥系統(tǒng)相比，脂肪乳具有許多優(yōu)點(diǎn)，脂肪乳劑的基本chu方和工藝都比較成熟，其中乳化劑的選擇是技術(shù)關(guān)鍵，本期我們來聊一聊脂肪乳注射液如何安全使用高純度油酸？

現(xiàn)如今脂肪乳劑的基本chu方與生產(chǎn)工藝都較為成熟，其中如何旋轉(zhuǎn)乳化劑是技術(shù)的關(guān)鍵，本期文章就由AVT小編給大家介紹一下脂肪乳注射液如何安全使用高純度油酸。

說到油酸相信大家都不會太過陌生，與其他微粒給藥系統(tǒng)相比，脂肪乳具有許多優(yōu)點(diǎn)。

1、主要輔料植物油和蛋黃卵磷脂對人體無毒，安全性好；

2、可使用現(xiàn)有非胃腸道營養(yǎng)用脂肪乳生產(chǎn)線進(jìn)行工業(yè)化大生產(chǎn)；能耐受高壓蒸汽滅菌；

3、載藥量比脂質(zhì)體高。

脂肪乳粒徑多在200-500nm之間，為亞微乳體系，藥物溶解于油相，或處于磷脂殼膜層中。目前，已有包括脂溶性維生素在內(nèi)的八個藥物采用了脂肪乳載藥技術(shù)。分別是丙泊酚、依托咪酯、前列地爾、氟比洛芬、地xi泮、棕櫚酸地sai米松、丁酸氯維地平以及脂溶性維生素。

脂肪乳劑的基本chu方和工藝都比較成熟，其中乳化劑的選擇是技術(shù)關(guān)鍵。傳統(tǒng)的脂肪乳以蛋黃卵磷脂為乳化劑，具有良好的安全性，然而不同的蛋黃卵磷脂因制取工藝不同，在乳化性能上會有微小差異，尤其在包載藥物時這種差異會被放大。使用單一乳化劑在一些情況下不能達(dá)到質(zhì)量要求，為了解決載藥脂肪乳的穩(wěn)定性，有的學(xué)者嘗試研究加入油酸、泊洛沙姆等作為輔助乳化劑。

脂肪乳注射液如何安全使用高純度油酸？

油酸是強(qiáng)的消泡劑和增溶劑，被廣用于化妝品、肥皂、殺蟲劑等精細(xì)化工產(chǎn)品。油酸用于化妝品對皮膚低毒、微刺激，具有一定程度的眼睛刺激，純油酸對于人體有明顯的眼部刺激和腐蝕。油酸對人體的毒性主要表現(xiàn)在細(xì)胞毒性和蛋白酶yi制，本身沒有致ai性，但對患有前列腺ai、結(jié)腸ai及直腸ai的患者，飲食中攝入對疾病有促進(jìn)作用。脂肪乳中少量添加，可調(diào)節(jié)蛋黃卵磷脂的HLB值，利于形成更小乳滴，加大電位jue對值，從而形成穩(wěn)定的O/W體系。但是油酸的使用會增加產(chǎn)品的安全風(fēng)險(xiǎn)，而其他輔助乳化劑也都未能取得注射用輔料的資質(zhì)，因此，目前來看，選擇性能zui優(yōu)良的蛋黃卵磷脂解決問題是*的解決方法。

油酸在注射液中的安全添加劑量缺少實(shí)驗(yàn)室和臨床數(shù)據(jù)，從已經(jīng)上市的脂肪乳注射液中chu方用量來看，在常需大劑量和長期使用的營養(yǎng)型脂肪乳中用量約為0.2~0.4‰是安全的，而在zhi療型乳劑中，因注射總體積小，用量可以達(dá)到2.5‰甚至更高。值得說明的是，油酸、油酸鈉作為輔助乳化劑，是在單用蛋黃卵磷脂不能達(dá)到良好乳化效果的情況下少量使用的。另外，還有部分學(xué)者通過改變脂肪乳微粒表面的理化狀態(tài)，試圖賦予脂肪乳類似脂質(zhì)體的長循環(huán)特性和靶向性，是目前新型載藥脂肪乳研究的熱點(diǎn)。

艾偉拓給小伙伴們帶來不同純度級別的注射級油酸，具體產(chǎn)品信息介紹如下：

高純度注射級油酸純度98%以上-艾偉拓

| 中文名稱：高純度油酸

| 商品名：高純度油酸（供注射用）

| 英文名：Oleic acid (for injection)

| 化學(xué)名稱：順式-9-十八烯酸

| 英文化學(xué)名：(Z)-Octadec-9-enoic acid

| 分子式：C18H34O2 

| 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號：112-80-1

| EINECS：204-007-1

| 備案登記號：F20180000277

| 純度:98 %以上

| 級別：藥用注射級

| 用途：乳化劑

| 分子量：282.46

| 保存條件：-15℃以下，遮光密閉

| 注意事項(xiàng)：避免與堿性、氧化性物質(zhì)接觸

注射級油酸純度70%-艾偉拓

| 中文名稱：油酸

| 商品名：油酸（供注射用）

| 英文名稱：Oleic acid (for injection)

| 化學(xué)名稱：順式-9-十八烯酸

| 英文名稱：(Z)-Octadec-9-enoic acid

| 分子式：C18H34O2 

| 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號：112-80-1

| EINECS：204-007-1

| 備案登記號：F20180000277

| 級別：藥用注射級

| 純度：70 %

| 用途：乳化劑

| 分子量：282.46

| 保存條件：-15℃以下，遮光密閉

| 注意事項(xiàng)：避免與堿性、氧化性物質(zhì)接觸