多囊脂質體磷脂

說到布比因多囊脂質體，小伙伴們應該并不陌生，本期AVT小編給大家帶來一款布比因多囊脂質體磷脂DEPC，AVT的這款磷脂可不簡單，已在FDA登記備案，DMF號019577，產品名稱二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）的DEPC是一款怎樣的磷脂呢？

產品名稱：二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）

英文通用名稱：DEPC

中文化學名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文化學名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS號：51779-95-4

登記號：F20180000839

DMF號：019577

級別：藥用注射級

分子量：898.35

分子式：C₅₂H₁₀₀NO₈P

產品特性：白色粉末

溶解性：易溶于氯仿，甲醇，乙醇；不溶于丙酮和水

適用領域：脂質體膜材、乳化劑

保存條件：-20℃以下，遮光密閉

縱觀國內外已上市脂質體產品的處方組成，基本上兩三種磷脂即可滿足API的穩定包裹與遞送，十分簡單又全面。多囊脂質體較為復雜一點，因其多囊的結構特性、緩釋的制劑需求，還多用了一味三辛酸甘油酯。質量來源于設計，下面是具體的處方，以及最終產品里各組分用量，讓我們來逐個分析下它的處方。

中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩定和獨立；是多囊脂質體與其它類型脂質體的區別之一。

存在：各個獨立的小囊泡之間的填充區域

磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用：形成穩定磷脂雙分子層，對藥物進行包裹。

DEPC: 一般情況下制備脂質體PC類磷脂是不可少的，因其對藥物的包裹作用以及在體內的分散形態更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓布卡因更易釋放更快起效。

DPPG: 除構成磷脂雙分子層結構的作用外，使用呈負電性的DPPG能夠使單個脂質體小囊泡表面帶負電荷而不易發生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀"多囊結構以及粒徑的穩定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調節膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。

四種輔料分工明確、配合好，成功實現了DepoFoam多囊脂質體的“結構、包裹、釋放、清除"。

DEPC磷脂在布比因多囊脂質體的具體功用：

二次乳化法，與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與布比因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結構，繼續在高速剪切條件下與適當的 buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結構初乳， 然后進行后續的純化等操作。