DOPC和膽固醇應用介紹

 要說合成磷脂DOPC與膽固醇CHO-HP，大部分小伙伴應該并不陌生，脂質體制備過程中這可是兩款較為常用的藥用輔料，本期AVT小編想和大家聊一聊DOPC和膽固醇的應用案例，感興趣的小伙伴速來圍觀！

 首先我們來回顧一下DOPC和膽固醇這兩款藥用輔料的基本信息，貼心的小編給你整理好了。

 合成磷脂DOPC-艾偉拓

 產品名：二油酰磷脂酰膽堿

 英文通用名稱：DOPC

 化學名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿   

 CAS號：4235-95-4

 登記號：F20190000371

 分子量：786.13

 分子式：C₄₄H₈₄NO₈P

 級別：試劑級

 保存條件：-15℃以下

 膽固醇CHO-HP-艾偉拓

 中文名稱:膽固醇（供注射用）

 商品名:CHO-HP  

 英文名稱:Cholesterol (for injection)

 CAS號:57-88-5

 級別:藥用注射級

 化學名稱:膽甾-5-烯-3β-醇

 英文化學名稱:Cholest-5-en-3β-ol

 DMF號:24780

 備案登記號:F20170000106

 分子式:C27H46O

 執行標準:USP、EP、CP

 分子式:C₂₇H₄₆O

 分子量:386.7

 用途:脂質體膜材、乳化劑

 DOPC和膽固醇應用案例來了！

 DOPC和膽固醇應用案例一：脂質體LE-SN38

 SN-38的脂質體LE-SN38是個非常老生常談的藥，相信不用小編多說，喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。作為活性代謝產物的SN-38因穩定性等原因應用一直大受限制，而在制成LE-SN38脂質體之后，很多問題都能迎刃而解。

 該項目由新興的脂質體技術公司Neopharm開發，其核心技術在于制備脂質體時采用了一種人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性質，它可以和SN-38強烈作用，將藥物穩定的嵌在脂質體膜中，進而提高了藥物及制劑在體內外的穩定性。處方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，藥脂比大約1：18，制劑粒徑150~200nm，包封率可達95%。

 Neopharm基于這一技術開發了4個產品：LE-SN38、LE-rafAON（反義核酸）、LEM（米托蒽醌）和LEP（紫杉醇）。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗，適應癥為轉移型結直腸癌。

 DOPC和膽固醇應用案例二：紫杉醇脂質體LEP-ETU

 此前小編給大家介紹過紫杉醇脂質體EndoTAG-1，這次小編給你講講紫杉醇脂質體LEP-ETU，LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發的紫杉醇脂質體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use"，因為該產品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應癥為卵巢癌且FDA已批準其孤兒藥資格。

 作為納米給藥系統獨，心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用，將藥物穩定的嵌在脂質體磷脂膜中，從而提高了載藥效率和制劑在體內外的穩定性。因此對于開發水溶性極差藥物的脂質體制劑，例如紫杉醇，心磷脂發揮了至關重要的作用。

 除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技術還開發了LE-rafAON（反義核酸）以及LEM（米托蒽醌）兩個產品，也都取得了不錯的初期研究結果。

 已披露的臨床試驗結果表明，對于LEP-ETU受試者均能很好耐受，其中*緩解1人，部分緩解15人，病情穩定10人（共35例轉移型乳腺癌受試者）。給藥方案為：劑量275mg/m2，給藥周期三周。