蔗糖八硫酸鹽在牙科方面的應用

蔗糖八硫酸酯是以C₁₂H₁₄O₃₅S₈-X₈為結構的一組化合物(下圖)，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制藥領域，蔗糖八硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀，主要應用于伊立替康脂質體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩定包載，提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內活性物質，它可以激活體內成纖維細胞生長因子，產生一系列生理學效應，具有保護粘膜，治療潰瘍，促進傷口愈合等作用，在各類潰瘍，如十二指腸潰瘍，胃潰瘍，糖尿病足等得到廣泛應用。基于相似機理，丹尼爾等人，將其應用在牙科治療領域，尤其是防治炎癥和牙斑有關的癥狀。

牙齦炎和牙周炎均系牙齒上形成牙斑而引起的炎癥疾病。慢性牙周炎常導致牙齒支撐組織破壞。牙斑為牙齒表明柔軟的藏有細菌的外層。當牙齒不潔時，就會形成牙斑并引起牙齦區炎癥。牙菌斑示意圖，和牙周病的進展如下圖所示。化學治療制劑主要是抗菌劑，包括一些局部用抗生素、季銨鹽類化合物、酚類化合物等，但此類制劑效力不大，只能在很短的時間內抑菌，在體外是有效的；另一些制劑如氯己定和其類似物體內體外均有效，效果優于前者。上述化學制劑會有如產生抗菌耐藥性、導致潰瘍等副作用，不適合長期使用。各治療方案都要求病人高度服從并且或沒有很好的治療效果。 

丹尼爾等人發現，硫酸化糖類化合物尤其是蔗糖多硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鹽，如果局部用于牙齒或牙齦對許多牙齒疾患具有很高的效力，可用于治療牙齦炎、牙周炎、牙槽炎、口腔念珠菌感染的疾患，以及用于預防牙斑和齦中結石的形成。其機理可能與蔗糖多硫酸酯鹽帶有的負電荷有關，尤其是高價負電性的蔗糖八硫酸酯鹽，如鈉鹽、鉀鹽。正常細胞表面帶有強大的負電荷，細胞表面損傷時就會受到干擾，而蔗糖八硫酸酯鹽等可起到負電荷的作用，使得“細胞的受傷部分"重新獲得表面負電荷，從而保護細胞，促進傷口愈合和起消炎作用。此外，還可通過減弱細菌的黏附而減少或防止牙斑形成。可與其他賦型劑或輔料開發成漱口水，新型牙膏或應用在其他口腔制劑中。若制成牙周植入物，具有生物可降解性，不必手術摘取植入物，提高病人依從性。

目前國內已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記

參考文獻：

1 Wen J, Jin X, Al Sayah F, et al. Economic Evaluation of Sucrose Octasulfate Dressing for the Treatment of Diabetic Foot Ulcers for Type 2 Diabetes Patients[J]. Canadian Journal of Diabetes, 2021.

2 丹尼爾·巴-沙羅姆等人，治療牙齒及其支撐組織疾患的方法，申請號：CN89106534.2

3 蔗糖八硫酸酯X鹽現貨供應-艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司