鹽酸伊立替康脂質體注射液中蔗糖八硫酸酯含量測定方法綜述

蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結構的一組化合物(下圖)，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在脂質體中，蔗糖八硫酸酯鹽主要應用于伊立替康脂質體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩定包載，提高藥物包封率。

在伊立替康脂質體注射液仿制藥的開發中,蔗糖八硫酸酯的含量作為關鍵參數，對伊立替康脂質體脂質體注射液的制備和評價起到了關鍵作用，因此有必要對其進行質量控制，測定其含量。 

目前，國內外文獻對蔗糖八硫酸酯含量測定的研究報道均不多,根據美、歐、日本藥典收載以及王緋、孫煌等人相關文獻報道,均使用氨基柱并采用硫酸銨作為流動相的高效液相色譜-示差折光檢測器（HPLC-RID ）法測定硫糖鋁片劑中蔗糖八硫酸酯的含量, 實驗結果表明該法重現性較差,拖尾因子甚至高達10，理論塔板數偏低。另外，HPLC-RID法樣品前處理方法較為復雜且耗時較長。王慧嘉等人開發了一種高壓離子色譜-電導檢測器(HPIC-CD) 測定鹽酸伊立替康脂質體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量的方法。該法采用Dionex InPacTM AS11-HC陰離子交換柱，以氫氧化鈉溶液為淋洗液，結果表明HPIC-CD法的專屬性、檢測限、定量限、精密度、準確度、線性、穩定性以及耐用性驗證均符合要求，可準確定量鹽酸伊立替康脂質體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量，與HPLC-RID法相比， HPIC-CD法靈敏度更高，因避免了樣品基質的干擾,可直接進樣分析,大大縮短了前處理時間、操作更簡便，分析過程未使用有機試劑更加環保。此法可簡單、快速、準確測定鹽酸伊立替康脂質體注射液中蔗糖八硫酸酯的含量，為鹽酸伊立替康脂質體注射液仿制藥開發中蔗糖八硫酸酯的含量測定提供了新的思路。

鹽酸伊立替康脂質體注射液中使用的蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽，艾偉拓（上海）科技有限公司均有產品出售，且不久將于CDE登記備案。產品信息如下：

以上為蔗糖八硫酸酯鹽含量測定方法的簡單介紹。關于的蔗糖八硫酸酯鹽的其他方面的介紹，后續會繼續為你報道，歡迎訂閱咨詢。