已登記產品蔗糖八硫酸酯鉀與蔗糖八硫酸酯鈉效用分析

蔗糖八硫酸酯鉀鹽與蔗糖八硫酸酯鈉鹽也許有的小伙伴并不是很熟悉這兩樣產品，但說到它們的應用你們應該都不會陌生，那就是伊立替康脂質體Onivyde®。伊立替康脂質體Onivyde®算是國內仿制較多的脂質體項目了，作為伊立替康脂質體Onivyde®的用輔料，蔗糖八硫酸酯鉀鹽與蔗糖八硫酸酯鈉鹽發揮著什么樣的功效？本期文章就讓AVT小編來給大家講解蔗糖八硫酸酯鉀鹽與蔗糖八硫酸酯鈉鹽的功效與性質吧。

產品名：蔗糖八硫酸酯鉀 011001

英文名：Potassium Sucrose Octasulfate

CAS號：73264-44-5

分子式：C12H14K8O35S8

分子量：1287.52 

性狀：白色固體粉末

純度：99.8%

含量：100.7%

溶解性：≥100mg/mL (H2O)

熔點：>230℃

登記號：F20210000349

產品名：蔗糖八硫酸酯鈉 011002

英文名：Sucrose octasulfate sodium salt

CAS號：74135-10-7

EINECS號：420-660-7

分子式：C12H14Na8O35S8

分子量：1158.66

性狀：白色固體粉末

純度：≥99%

溶解性：≥100mg/mL (H2O)

熔點：159~164℃

Onivyde®,由中國臺灣智擎公司研制，是由華人團隊開發并成功在美國上市的脂質體藥品。FDA授予其優先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，隨后于2016年獲歐盟批準上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯用以治療轉移性胰腺癌。

由于伊立替康的化學結構會跟據環境pH情況在內酯型和開環型的羧酸鹽形態間相互轉變，兩種形式呈動態平衡。其在酸性條件下為內酯形式，而在生理條件下（pH 7.4）會轉變為羧酸鹽形式。但內酯環卻是伊立替康發揮抗腫liu活性的必需結構，因此開發其脂質體制劑需找尋合適的方法來穩定其結構中的活性部位--內酯環。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥，使得伊立替康在弱酸性內水相中以沉淀形式被穩定包載。

Onivyde® 常見副作用有：腹瀉、乏力、嘔吐、食欲減退、口腔炎和發熱。同時也有發現抗炎細胞（淋巴細胞和中性粒細胞）的減少。治療導致患者死亡的原因主要是中性粒細胞減少引發的敗血癥。

脂質體是復雜注射劑，了解處方對于一個產品的成功仿制只是第一步。Onivyde® 所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記，愿與大家共同努力，一同克服重重壁壘最終實現Onivyde的順利產業化。

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