脂質體磷脂之膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉你了解多少？

 本期AVT小編給大家帶來兩款脂質體磷脂：膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉，膽固醇CH0-HP大家應該是再熟悉不過的，作為AVT的明星輔料產品，膽固醇CHO-HP產品深受大家喜愛，相比較膽固醇，膽固醇硫酸鈉名氣雖沒有那么大，卻也在脂質體中應用頗多。

 AVT的明星產品膽固醇CH0-HP是一款怎樣的輔料？  

 產品名稱：膽固醇（供注射用）

 英文名稱：CHO-HP

 中文化學名：膽甾-5-烯-3β-醇

 英文化學名：Cholest-5-en-3β-ol

 CAS號：57-88-5

 登記號：F20170000106

 分子式：C₂₇H₄₆O

 分子量：386.7

 產品性能：白色粉末

 溶解性：易溶于乙醇不溶于水

 適用領域：脂質體膜材、乳化劑

 保存條件：常溫

 膽固醇CHO-HP產品使用率為什么這么高？

 膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性，增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對磷脂的氧化有一定保護作用。制備普通載藥脂質體，膽固醇是必須的添加物，用量一般為CHO:PC=0.3~1（摩爾比）。因PC和藥物的不同，存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內，脂質體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關，超出范圍時，超過膜負荷，會造成部分脂質體破裂。另外，膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響，臨界值以內使相變溫度降低，臨界值以上，使相變溫度升高。

 說到這款膽固醇產品的應用實例，那真的是太多了！多柔比星、柔紅霉素、兩性霉素B、阿糖胞苷、硫酸**、硫酸長春新堿、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……這么多脂質體制劑，相信總有你熟悉的！

 脂質體磷脂-膽固醇硫酸鈉是一款怎樣的輔料？

 產品名稱：膽固醇硫酸鈉

 英文名稱：Sodium cholesteryl sulfate

 化學名：膽固醇硫酸酯鈉鹽

 CAS號：2864-50-8

 分子式：C₂₇H₄₅O₄SNa

 級別：試劑

 產品特性：白色顆粒

 保存條件：2-8℃，遮光密閉

 脂質體中膽固醇硫酸鈉應用情況如何？

 講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應用情況，我們需要提到一款復合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復合物。兩性霉素B因其強大而廣譜的抗**效果成為抗****的金標準。由于兩性霉素B的水溶性有限,*早上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡稱AmB)。在臨床上, AmB的嚴重不良反應,尤其是腎毒性,限制了它在****患者中的應用。鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質體( Ambisome@ )、注射用膽固醇硫酸鈉復合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,簡稱ABCD )、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂質復合物( Abelcet8 )以及脂質體( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用關鍵輔料較昂貴,制備成本高;而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜，且為生理性物質，具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結合后,可****降低兩性霉索B的腎毒性。

 艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司2007年至今，堅持以**藥用輔料為主要業務方向；專注與脂質體，脂肪乳為**的**注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業。

 本文部分內容節選自《兩性霉索B膽固醇硫酸鈉復合物臨床研究進展》