藥用輔料DPPG與DSPG在應用上有什么區別？

本期AVT小編給大家帶來兩款PG磷脂：DPPG-Na與DSPG-Na，說到PG磷脂小伙伴們應該并不陌生，不過DPPG-Na與DSPG-Na這兩款磷脂在應用中有著怎樣的區別你是否了解呢？

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PG磷脂小編相信大家都一定不會陌生，但你們知道DPPG-Na與DSPG-Na在應用里的區別你知道嗎？

DPPG-Na

| 二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）

|  英文名稱：DPPG-Na

| CAS號：67232-81-9

| 登記號：F20180000838

| DMF號：32797

| 分子量：745

| 分子式：C38H74O10PNa

| 級別：藥用注射級

| 適用領域：脂質體膜材、乳化劑

| 性狀：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）

| 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

| DSPG-Na

| 二硬脂酰磷脂酰甘油

| 化學式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽

| 英文通用名稱：DSPG-Na

| CAS號：124011-52-5

| 分子量：801.08

| 分子式：C42H82O10PNa

| 等級：試劑

| 性狀：白色粉末

| 保存條件：2-8℃，遮光密閉

DPPG-Na與DSPG-Na磷脂應用比較

說到DPPG-Na的應用，較為常見的是多囊脂質體產品，多囊脂質體的制備離不開chu方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也離不開DepofoamTM技術，這項技術由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構，當采用二次乳化法制備脂質體時，如果油相中含有甘油三酯，就會得到Depofoam，它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等，藥物釋放時間zui長可達30天。下面我們就來具體了解一下這幾款多囊脂質體。

Depocyt®

SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體，1999年于美國上市，主要用于zhi療腫liu性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數從每兩天一次減少為每兩周一支，極大的改善了病人的順應性。其chu方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg膽固醇。

DepoDur®

SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎ka脂質體，2004年FDA批準上市，用于術前麻醉或產術鎮痛。其chu方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎ka、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質體，2011年FDA批準上市，用于手術部位術后麻醉鎮痛，可延長藥物釋放至72小時。chu方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術的上市產品中是*份的。 其chu方磷脂組成為DEPC、DPPG-Na、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來Exparel®的市場及銷售額高速增長，2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

DSPG-Na在兩性霉素B脂質體Ambisome®發揮著怎樣的作用？

DSPG-Na適用于脂質體的制備，典型的案例是兩性霉素B脂質體Ambisome®。Ambisome® 是由美國NeXstar公司研制的首ge上市脂質體制劑，而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑，用于zhi療嚴重的深度真jun感ran，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠jun等引起的侵lv性系統感ran的zhi療。

Ambisome®利用負電荷磷脂DSPG-Na與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。chu方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體chu方為HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產品粒徑在100nm左右。作為shou款上市的脂質體制劑，兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國外的市場一直很好，可見*經得起臨床與市場的長期考驗。